| 產(chǎn)品描述： | JZL 184 是第一個選擇性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)（單酰基甘油脂肪酶）抑制劑，IC50為8 nM |
| 靶點： |
MAGL:8 nM;Lipase |
| 體外研究： |
JZL184是用于研究內(nèi)源性2-AG的信號的作用的有用工具。 JZL184時間依賴性地抑制MAGL，選擇性為FAAH的300倍以上。JZL184不與CB1或CB2受體相互作用，并且不抑制2-AG的生物合成酶的二?；视椭久?α和二?；视椭久?β，或花生四烯酸動員酶胞漿型磷脂酶A2組IVA |
| 體內(nèi)研究： |
JZL184快速而持續(xù)地抑制小鼠腦2-AG水解酶活性，從而導(dǎo)致內(nèi)源性2-AG水平升高8倍并維持至少8小時。 JZL184處理的小鼠表現(xiàn)出的CB1依賴性行為影響范圍廣泛，包括鎮(zhèn)痛，運動不足和低溫，即表明為整個哺乳動物的神經(jīng)系統(tǒng)2-AG-介導(dǎo)的內(nèi)源性大麻素信號傳導(dǎo)的廣泛作用 |
| 細(xì)胞實驗： |
Cell lines: LOVO, Caco-2, SW480 Concentrations: 0.5 μg/μL Incubation Time: 24 小時 Method: 1 × 105細(xì)胞被分成四個孔腔室玻片上,并用含有BrdU的培養(yǎng)基孵育4小時。BrdU染色進(jìn)行按照制造商的說明進(jìn)行操作 |
| 動物實驗： |
Animal Models: 雄性C57Bl/6小鼠 Dosages: 4-40 毫克/千克 Administration: 腹腔注射或口服灌胃 |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Long JZ, et al. Selective blockade of 2-arachidonoylglycerol hydrolysis produces cannabinoid behavioral effects. Nat Chem Biol, 2009, 5(1), 37-44. 2. Ye L, et al. Monoacylglycerol lipase (MAGL) knockdown inhibits tumor cells growth in colorectal cancer. Cancer Lett, 2011, 307(1), 6-17. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.921 ml |
9.606 ml |
19.213 ml |
| 5 mM |
0.384 ml |
1.921 ml |
3.843 ml |
| 10 mM |
0.192 ml |
0.961 ml |
1.921 ml |
| 50 mM |
0.038 ml |
0.192 ml |
0.384 ml |
|
| 注意： |
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