| 產(chǎn)品描述： | Tepotinib (EMD 1214063, MSC2156119) 是一種有效的，選擇性的c-Met抑制劑，IC50為4 nM，作用于c-Met比作用于IRAK4， TrkA， Axl， IRAK1和Mer選擇性高200倍以上。Tepotinib 可誘導(dǎo)自噬。Phase 1 |
| 靶點(diǎn)： |
c-Met(Cell-free assay):4 nM;Trkreceptor;c-Met/HGFR;TAMReceptor |
| 體外研究： |
EMD 1214063抑制A549細(xì)胞中HGF誘導(dǎo)的c-Met磷酸化，IC50為6 nM。EMD 1214063治療誘導(dǎo)EBC-1細(xì)胞中c-Met組成的磷酸化顯著減少，IC50為9 nM。EMD 1214063有效阻斷c-Met酶主要下游效應(yīng)蛋白的磷酸化，比如Grb2，Gab1，Sos，PLCγ，和磷脂酰肌醇3激酶，在EBC-1，MKN-45，和Hs746T細(xì)胞中，范圍為1到10 nM。EMD 1214063大大抑制MKN-45細(xì)胞的活性，IC50低于1 nM。用EMD 1214063 (0.1 nM)處理會抑制HGF誘導(dǎo)的NCI-H441細(xì)胞移行，而100 nM到1 μM的濃度幾乎對其完全抑制 |
| 體內(nèi)研究： |
EMD 1214063以10毫克/千克或更高的劑量治療，導(dǎo)致Hs746T異種移植腫瘤中超過90%的c-Met磷酸化至少在72小時內(nèi)被抑制。EMD 1214063誘導(dǎo)細(xì)胞周期蛋白D1的表達(dá)減少50%以上，在100毫克/千克劑量下處理，該作用能夠持續(xù)96小時以上。EMD 1214063處理后，也能觀察到短暫的p27感應(yīng)和裂解的胱天蛋白酶-3。EMD 1214063 (15 毫克/千克，每天)治療誘導(dǎo)c-Met擴(kuò)增，過度表達(dá)，并以配體無關(guān)的方式被激活的胃癌異種移植物Hs746T完全消退 |
| 動物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: 人胃癌異種移植EJ6 Dosages: 15毫克/千克 Administration: 每天 |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.03 ml |
10.151 ml |
20.302 ml |
| 5 mM |
0.406 ml |
2.03 ml |
4.06 ml |
| 10 mM |
0.203 ml |
1.015 ml |
2.03 ml |
| 50 mM |
0.041 ml |
0.203 ml |
0.406 ml |
|
| 注意： |
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