貨號	規(guī)格	價格	上海	北京	武漢	南京
Y79783-5mg	≥98%	￥450.00 Y79783-5mg ￥450.00 現(xiàn)貨	50 >10	-	-	-
Y79783-10mg	≥98%	￥670.00 Y79783-10mg ￥670.00 現(xiàn)貨	25 >10	-	-	-
Y79783-25mg	≥98%	￥1140.00 Y79783-25mg ￥1140.00 現(xiàn)貨	10 10	-	-	-
Y79783-100mg	≥98%	￥3410.00 Y79783-100mg ￥3410.00 現(xiàn)貨	2 2	-	-	-

產(chǎn)品介紹

PD-166793是一種有效，選擇性和具有口服活性的 MMP 的廣譜抑制劑，對 MMP-2，MMP-3 和 MMP-13 表現(xiàn)出納摩爾濃度的效價 (IC50=4，7，8 nM)，對 MMP-1，-7 和 -9 表現(xiàn)出微摩爾的效價 (IC50=6.0，7.2，7.9 μM)。PD-166793 可以減輕進(jìn)行性心力衰竭的大鼠模型中的左心室重構(gòu)和功能障礙。

產(chǎn)品描述：

靶點：

MMP-2：4 nM (IC50)；MMP-3：7 nM (IC50);MMP

體外研究：

PD-166793 (0.1 μM) leads to a 20% inhibition of AMP deaminase (AMPD) activity in rat heart homogenates.
PD-166793 (100 μM; 36 h) significantly reduces MMP‐9 activity in normal human cardiac fibroblasts.

體內(nèi)研究：

PD-166793 (1 mg/kg/d; daily gavage for 10 weeks) largely prevents the adverse remodeling characteristically seen in the aortocaval (AV) fistula model.
PD-166793 (5 mg/kg; oral gavage) exhibits superior pharmacokinetics (t1/2=43.6 h, Cmax=42.4 μg/mL, AUC0-∞=2822 μg?h/mL) in rats.

參考文獻(xiàn)：

1. O'Brien PM, et, al. Structure-activity relationships and pharmacokinetic analysis for a series of potent, systemically available biphenylsulfonamide matrix metalloproteinase inhibitors. J Med Chem. 2000 Jan 27;43(2):156-66.

2. Kaludercic N, et, al. Inhibiting metalloproteases with PD 166793 in heart failure: impact on cardiac remodeling and beyond. Cardiovasc Ther. Spring 2008;26(1):24-37.

3. Chancey AL, et, al. Effects of matrix metalloproteinase inhibition on ventricular remodeling due to volume overload. Circulation. 2002 Apr 23;105(16):1983-8.

溶解性：

soluble in DMSO

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.425 ml	12.127 ml	24.254 ml
5 mM	0.485 ml	2.425 ml	4.851 ml
10 mM	0.243 ml	1.213 ml	2.425 ml
50 mM	0.049 ml	0.243 ml	0.485 ml

注意：

部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻(xiàn)

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