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產(chǎn)品介紹

VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE) is a agent-linker conjugate for ADC with potent antitumor activity by using the anti-mitotic agent, monomethyl auristatin E (MMAE, a tubulin inhibitor), linked via the lysosomally cleavable dipeptide, valine-citrulline (vc).

產(chǎn)品描述：

靶點(diǎn)：

Auristatin;MicrotubuleAssociated

體外研究：

VcMMAE (MMAE) 在 CD30+ 癌細(xì)胞內(nèi)從 SGN-35 有效釋放，并且由于其膜滲透性，能夠?qū)ε杂^者細(xì)胞發(fā)揮細(xì)胞毒活性。MMAE 以與有絲分裂停滯相關(guān)的時(shí)間表和劑量依賴性方式使結(jié)直腸癌細(xì)胞和胰腺癌細(xì)胞對(duì) IR 敏感。放射增敏作用表現(xiàn)為受照射細(xì)胞中克隆形成存活率下降和 DNA 雙鏈斷裂增加

體內(nèi)研究：

VcMMAE (MMAE) 與 IR 結(jié)合導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)延遲，腫瘤靶向 ACPP-cRGD-MMAE 與 IR 在異種移植模型中產(chǎn)生更穩(wěn)健和顯著延長(zhǎng)的腫瘤消退

參考文獻(xiàn)：

1. Okeley, et al. Intracellular Activation of SGN-35, a Potent Anti-CD30 Antibody-Drug Conjugate. Clinical Cancer Research (2010), 16(3), 888-897. 2. Lisa Buckel, et al. Tumor radiosensitization by monomethyl auristatin E: mechanism of action and targeted delivery. Cancer Res. 2015 Apr 1;75(7):1376-87. 3. Jianmin Fang, et al. Anti-her2 antibody and conjugate thereof. US 20160304621 A1.

溶解性：

soluble in DMSO

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0.76 ml	3.798 ml	7.595 ml
5 mM	0.152 ml	0.76 ml	1.519 ml
10 mM	0.076 ml	0.38 ml	0.76 ml
50 mM	0.015 ml	0.076 ml	0.152 ml

注意：

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參考文獻(xiàn)

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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

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