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S84336-1mg	99.5%	￥100.00 S84336-1mg ￥100.00 現(xiàn)貨	3 3	-	-	-
S84336-2mg	99.5%	￥150.00 S84336-2mg ￥150.00 現(xiàn)貨	5 5	-	-	-
S84336-5mg	99.5%	￥180.00 S84336-5mg ￥180.00 現(xiàn)貨	6 6	-	-	-
S84336-10mg	99.5%	￥320.00 S84336-10mg ￥320.00 現(xiàn)貨	1 1	-	-	-
S84336-25mg	99.5%	￥480.00 S84336-25mg ￥480.00 現(xiàn)貨	3 3	-	-	-
S84336-50mg	≥99%	￥690.00 S84336-50mg ￥690.00 2-3天	0 貨期：2-3天	-	-	-
S84336-100mg	≥99%	￥1200.00 S84336-100mg ￥1200.00 2-3天	0 貨期：2-3天	-	-	-

產(chǎn)品介紹

XMU-MP-1是MST1/2的抑制劑，抑制MST1和MST2的IC50分別為71.1±12.9 nM和38.1±6.9 nM

產(chǎn)品描述：

XMU-MP-1是MST1/2的抑制劑，抑制MST1和MST2的IC50分別為71.1±12.9 nM和38.1±6.9 nM

靶點(diǎn)：

MST2(Cell-free assay):38.1 nM; MST1(Cell-free assay):71.1 nM;Hippopathway

體外研究：

XMU-MP-1抑制MST1/2活性，因此能夠激活下游效應(yīng)分子Yap蛋白及促進(jìn)細(xì)胞生長。XMU-MP-1能以劑量依賴方式抑制MOB1的磷酸化。此外，隨著ATP濃度的升高，XMU-MP-1對(duì)MST1/2的IC50值呈比例增加，對(duì)MST2介導(dǎo)的MOB1磷酸化的抑制減少。當(dāng)濃度為0.1-10 μM時(shí)，XMU-MP-1能以劑量依賴方式減少HepG2細(xì)胞中內(nèi)源性MOB1, LATS1/2, YAP的磷酸化。同樣地，XMU-MP-1的處理在多種細(xì)胞系（包括小鼠巨噬樣細(xì)胞RAW264.7, 人類骨肉瘤細(xì)胞U2OS, 人結(jié)腸癌細(xì)胞SW480, 永生化人類視網(wǎng)膜色素上皮細(xì)胞RPE1, 人類多形性肝細(xì)胞癌細(xì)胞SNU-423, HepG2以及小鼠原代肝細(xì)胞）中能夠抑制H202引起的MOB1和MST1/2磷酸化，而不影響JNK的磷酸化。XMU-MP-1的處理能增加YAP的核定位

體內(nèi)研究：

腹腔注射 1-3 mg/kg的XMU-MP-1到急性/慢性肝損傷的小鼠模型中，XMU-MP-1在體內(nèi)具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)，能夠提高小鼠腸道、肝臟修復(fù)和再生。在大鼠中，其藥代動(dòng)力學(xué)也十分有利，半衰期為1.2小時(shí)，生物利用度為39.5%。在腹腔注射1 mg/kg的XMU-MP-1后1.5-6小時(shí)，MOB1和YAP磷酸化達(dá)到最高水平。XMU-MP-1能夠保護(hù)小鼠免受DSS誘導(dǎo)的結(jié)腸炎及減輕慢性肝損傷

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：

Cell lines: HepG2 Concentrations: 1 μM 或 3 μM Incubation Time: 6 h Method: 用XMUMP-1處理HepG2細(xì)胞6小時(shí)，提取細(xì)胞RNA進(jìn)行RT-qPCR，分析CTGF和CYR61的表達(dá)水平

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

Animal Models: FRG小鼠 Dosages: 1 mg/kg Administration: 腹腔注射

參考文獻(xiàn)：

1. Fan F, et al. Pharmacological targeting of kinases MST1 and MST2 augments tissue repair and regeneration. Sci Transl Med. 2016, 8(352):352ra108.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.401 ml	12.005 ml	24.011 ml
5 mM	0.48 ml	2.401 ml	4.802 ml
10 mM	0.24 ml	1.201 ml	2.401 ml
50 mM	0.048 ml	0.24 ml	0.48 ml

注意：

部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻(xiàn)(2篇)

2. [IF=4.4] Qixuan Guo et al."Apelin regulates mitochondrial dynamics by inhibiting Mst1-JNK-Drp1 signaling pathway to reduce neuronal apoptosis after spinal cord injury."NEUROCHEMISTRY INTERNATIONAL.2024 Nov;180:105885 1. [IF=2.9] Zhang Ning et al."Radix Scrophulariae Extracts Exert Effect on Hyperthyroidism via MST1/Hippo Signaling Pathway."Chinese Journal of Integrative Medicine.10.1007/s11655-023-3744-7

質(zhì)檢證書(COA)

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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

質(zhì)量

濃度

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