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S83744-1mg	99.7%	￥272.00 S83744-1mg ￥272.00 現(xiàn)貨	5 5	-	-	-
S83744-2mg	99.7%	￥408.00 S83744-2mg ￥408.00 現(xiàn)貨	5 5	-	-	-
S83744-5mg	99.7%	￥760.00 S83744-5mg ￥760.00 現(xiàn)貨	5 5	-	-	-
S83744-10mg	99.7%	￥1240.00 S83744-10mg ￥1240.00 現(xiàn)貨	6 6	-	-	-
S83744-25mg	99.7%	￥2480.00 S83744-25mg ￥2480.00 現(xiàn)貨	4 4	-	-	-
S83744-50mg	≥99%	￥4080.00 S83744-50mg ￥4080.00 2-3天	0 貨期：2-3天	-	-	-
S83744-100mg	≥99%	￥5360.00 S83744-100mg ￥5360.00 2-3天	0 貨期：2-3天	-	-	-

產(chǎn)品介紹

RAF709是有效的B/C RAF抑制劑，對(duì)C-RAF和B-RAF的IC50值分別為0.4 nM和1.5 nM。它具有高選擇性，在濃度為1 μM時(shí)，對(duì)BRAF, BRAFV600E 和 CRAF的靶向結(jié)合率大于99%，而對(duì)DDR1、DDR2、FRK和FDGFRβ的脫靶效應(yīng)非常少

產(chǎn)品描述：

靶點(diǎn)：

C-Raf(Cell-free assay):0.4 nM; BRAF(V600E)(Cell-free assay):1 nM; B-Raf(Cell-free assay):1.5 nM;Raf

體外研究：

應(yīng)用快速稀釋法檢測(cè)RAF709的解離速率常數(shù)，其離解動(dòng)力學(xué)過程緩慢，T1/2 > 6.5 h。在Calu-6細(xì)胞中，檢測(cè)pMEK和MEK對(duì)RAF709的劑量反應(yīng)，其EC50分別為0.02和0.1 μM，RAF709抑制其細(xì)胞增殖的EC50為0.95 μM。RAF709可穩(wěn)定BRAF?CRAF二聚體，EC50為0.8 μM。RAF709具有高選擇性，在所檢測(cè)的456種激酶中，1 μM RAF709的靶向效應(yīng)大于99%（BRAF, BRAFV600E和CRAF）。RAF709對(duì)RAF寡聚物和二聚體具有相等的活性作用。在體外生化檢測(cè)中，RAF709對(duì)BRAF, BRAFV600E和CRAF具有有效的抑制活性，IC50值在0.3-1.5 nM間，在HCT116細(xì)胞中，誘導(dǎo)和穩(wěn)定B/CRAF異源二聚化，但抑制了MEK和ERK磷酸化，抑制RAF二聚體活性。RAF709選擇性地抑制了癌基因信號(hào)和攜有BRAF, NRAS或KRAS突變的腫瘤細(xì)胞的增殖

體內(nèi)研究：

在攜有KRAS突變的移植瘤模型中，RAF709耐受性良好。在不同物種的血漿中37℃孵育3小時(shí)，RAF709具有一定的血漿穩(wěn)定性（在大鼠、小鼠、狗和人類血漿中分別剩余85%、82%、95%和101%）。在各個(gè)不同的物種中，血漿蛋白結(jié)合率為98%。在藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)中，RAF709在小鼠和狗中具有中等清除率（分別為35 mL/min/kg和14 mL/min/kg），在大鼠中具有高清除率（50 mL/min/kg）。在小鼠、狗和大鼠中Cmax分別為1 μM、0.5 μM和0.5 μM；在小鼠、大鼠和狗中的口服生物利用度分別為68%、24%和48%。在Calu-6移植瘤小鼠模型中，RAF709的處理將發(fā)揮其劑量依賴性的抗腫瘤活性

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：

Cell lines: HCT116細(xì)胞 Concentrations: 0.1, 1, 10 μM Incubation Time: 1小時(shí) Method: 用一定濃度的DMSO或RAF709對(duì)HCT116細(xì)胞進(jìn)行處理，處理1小時(shí)。通過免疫沉淀BRAF或CRAF檢測(cè)BRAF/CRAF的二聚化，然后WB分析BRAF和CRAF的表達(dá)。細(xì)胞溶解產(chǎn)物中的pMER和pERK也通過WB分析檢測(cè)

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

Animal Models: Calu-6 model (tumor bearing mice) Dosages: 10, 30 或 200 mg/kg. Administration: 口服途徑

參考文獻(xiàn)：

1. Nishiguchi GA, et al. Design and Discovery of N-(2-Methyl-5'-morpholino-6'-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy)-[3,3'-bipyridin]-5-yl)-3-(trifluoromethyl)benzamide (RAF709): A Potent, Selective, and Efficacious RAF Inhibitor Targeting RAS Mutant Cancers. J Med Chem. 2017, 60(12):4869-4881. 2. Shao W, et al. Antitumor Properties of RAF709, a Highly Selective and Potent Inhibitor of RAF Kinase Dimers, in Tumors Driven by Mutant RAS or BRAF. Cancer Res. 2018, 78(6):1537-1548.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.843 ml	9.216 ml	18.431 ml
5 mM	0.369 ml	1.843 ml	3.686 ml
10 mM	0.184 ml	0.922 ml	1.843 ml
50 mM	0.037 ml	0.184 ml	0.369 ml

注意：

部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻(xiàn)

質(zhì)檢證書(COA)

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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

質(zhì)量

濃度

體積

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