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產(chǎn)品介紹

Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918)是一種有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制劑

產(chǎn)品描述：

Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918)是一種有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制劑

靶點：

P-gp; BCRP;BCRP;?P-gp

體外研究：

Elacridar 抑制[3H]azidopine對P糖蛋白的標(biāo)記，IC50值為0.16μM。在Caki-1和 ACHN細胞中，elacridar (2.5 μM)顯著抑制細胞生長。Elacridar能夠抑制P糖蛋白的活性。Elacridar 和sunitinib的聯(lián)合使用顯著降低ABC亞家族B分子2(ABCG2) 在786-O細胞中的表達

體內(nèi)研究：

在野生型小鼠中， elacridar (100 毫克/千克，腹腔注射) 和crizotinib口服聯(lián)合給藥，增加血漿和腦組織中crizotinib的濃度，和crizotinib的大腦-血漿比值，與Abcb1a/1b; Abcg2-/-小鼠體內(nèi)水平相當(dāng)。在弗蘭德白血病病毒染色的B模型小鼠中，elacridar靜脈注射(2.5 毫克/千克)，腹腔注射(100毫克/千克)和口服 (100毫克/千克)后，大腦-血漿中的分配系數(shù)(Kp，大腦)分別為0.82， 0.43和 4.31。在Mrp4(-/-) 模型小鼠中，elacridar充分抑制P糖蛋白介導(dǎo)的topotecan轉(zhuǎn)運，但是對Bcrp1介導(dǎo)的轉(zhuǎn)運抑制效果有限

細胞實驗：

Cell lines: ACHN，Caki-1，786-O，和 MCF-7 細胞 Concentrations: ~ 5 mM Incubation Time: 48小時 Method: 以3000個細胞/孔的密度接種至96孔板中。培養(yǎng)24 小時后，將適宜濃度梯度的elacridar加至孔中。培養(yǎng)48 小時后，使用增殖試劑，MTT檢測細胞活性。對照組細胞用載體（1% DMSO）處理。最終培育后，抽出培養(yǎng)基，沉淀的甲瓚晶體溶解在DMSO (100 微升/孔)中。每孔的吸光度在540 nm下測量，以650 nm為參比波長，在multiskan JX酶標(biāo)儀上讀取數(shù)據(jù)。細胞活性以對照組值的百分比計算

動物實驗：

Animal Models: 雄性野生型，Abcb1a/1b-/-34，Abcg2 -/-32 和 Abcb1a/1b；Abcg2 Dosages: 100 毫克/千克 Administration: 口服

參考文獻：

1. Tang SC, et al. Increased oral availability and brain accumulation of the ALK inhibitor crizotinib by coadministration of the P-glycoprotein (ABCB1) and breast cancer resistance protein (ABCG2) inhibitor elacridar. Int J Cancer. 2014, 134(6), 1484-1494. 2. Hyafil F, et al. In vitro and in vivo reversal of multidrug resistance by GF120918, an acridonecarboxamide derivative. Cancer Res. 1993, 53(1), 4595-4602. 3. Sato H, et al. Elacridar enhances the cytotoxic effects of sunitinib and prevents multidrug resistance in renal carcinoma cells. Eur J Pharmacol. 2015, 746, 258-266. 4. Sane R, et al. Brain distribution and bioavailability of elacridar after different routes of administration in the mouse. Drug Metab Dispos. 2012, 40(8), 1612-1619. 5. de Vries NA, et al. P-glycoprotein and breast cancer resistance protein: two dominant transporters working together in limiting the brain penetration of topotecan. Clin Cancer Res. 2007, 13(21), 6440-6449.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.774 ml	8.871 ml	17.742 ml
5 mM	0.355 ml	1.774 ml	3.548 ml
10 mM	0.177 ml	0.887 ml	1.774 ml
50 mM	0.035 ml	0.177 ml	0.355 ml

注意：

部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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