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S82026-5mg	99.5%	￥315.00 S82026-5mg ￥315.00 現(xiàn)貨	6 6	-	-	-
S82026-10mg	99.5%	￥807.00 S82026-10mg ￥807.00 現(xiàn)貨	7 7	-	-	-
S82026-25mg	99.5%	￥1390.00 S82026-25mg ￥1390.00 現(xiàn)貨	6 6	-	-	-
S82026-50mg	99.5%	￥2650.00 S82026-50mg ￥2650.00 現(xiàn)貨	5 5	-	-	-
S82026-100mg	≥99%	￥4000.00 S82026-100mg ￥4000.00 2-3天	0 貨期：2-3天	-	-	-

產(chǎn)品介紹

A-804598是一種選擇性的P2X7R拮抗劑。它對大鼠P2X7受體（IC50 = 10 nM）、小鼠P2X7受體（IC50 = 9 nM）和人源P2X7受體（IC50 = 11 nM）皆具有高親和力

產(chǎn)品描述：

A-804598是一種選擇性的P2X7R拮抗劑。它對大鼠P2X7受體（IC50 = 10 nM）、小鼠P2X7受體（IC50 = 9 nM）和人源P2X7受體（IC50 = 11 nM）皆具有高親和力

靶點：

rat P2X7R:9 nM; rat P2X7R:10 nM; human P2X7R:11 nM;P2XReceptor

體外研究：

A-804598是一種新型的、競爭性的、選擇性的拮抗劑，對大鼠、小鼠和人源P2X7受體都具有相同的高親和力，IC50分別為10 nM、9 nM和11 nM。A-804598還可有效地抑制激動劑刺激的分化THP-1細胞中（表達人源P2X7受體）IL-1β的釋放（IC50=8.5 nM）、Yo-Pro的攝?。↖C50=8.1 nM）。盡管A-840598在濃度高達100 μM時，可有效地阻止P2X7受體的激活，但它不能顯著地降低激動劑所誘發(fā)的由多種其他P2X和P2Y受體所介導(dǎo)的胞內(nèi)鈣濃度的變化。A-840598對其他大多數(shù)G蛋白偶聯(lián)受體、酶、轉(zhuǎn)運體和離子通道沒有活性或僅具有微弱活性（IC50>5-10 μM）

體內(nèi)研究：

在SOD1-G93A小鼠中通過A-804598的處理可抑制其腰椎脊髓處SQSTM1/p62的上調(diào)

細胞實驗：

Cell lines: SOD1-G93A primary microglia Concentrations: 10 μM Incubation Time: 15 min or 1 h Method: SOD1-G93A microglia are treated with 300 μM BzATP or 3 mM ATP for 15 min or 1 h with or without 10 μM A-804598 and subjected to western blotting and immunoreactions with anti-p-mTOR and anti-mTOR or anti-GAPDH.

動物實驗：

Animal Models: SOD1-G93A mice Dosages: 30 mg/kg Administration: i.p.

參考文獻：

1. Donnelly-Roberts DL, et al. [3H]A-804598 ([3H]2-cyano-1-[(1S)-1-phenylethyl]-3-quinolin-5-ylguanidine) is a novel, potent, and selective antagonist radioligand for P2X7 receptors. Neuropharmacology. 2009, 56(1):223-9. 2. Fabbrizio P, et al. P2X7 Receptor Activation Modulates Autophagy in SOD1-G93A Mouse Microglia. Front Cell Neurosci. 2017, 11:249.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.171 ml	15.854 ml	31.709 ml
5 mM	0.634 ml	3.171 ml	6.342 ml
10 mM	0.317 ml	1.585 ml	3.171 ml
50 mM	0.063 ml	0.317 ml	0.634 ml

注意：

部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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