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S81425-10mg	≥99%	￥1411.00 S81425-10mg ￥1411.00 現(xiàn)貨	10 10	-	-	-
S81425-25mg	≥99%	￥3029.00 S81425-25mg ￥3029.00 現(xiàn)貨	7 7	-	-	-
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產(chǎn)品介紹

WNK463是一種WNK激酶的泛抑制劑。在體外實驗中，它能有效地抑制WNK激酶家族中4個成員的活性（WNK1, WNK2, WNK3和WNK4）

產(chǎn)品描述：

WNK463是一種WNK激酶的泛抑制劑。在體外實驗中，它能有效地抑制WNK激酶家族中4個成員的活性（WNK1, WNK2, WNK3和WNK4）

靶點：

WNK-kinase;Serine/threoninkinase

體外研究：

WNK463在體外有效地抑制WNK家族4個激酶（WNK1, WNK2, WNK3和WNK4）的活性。WNK463還能抑制WNK1-催化的WNK底物的磷酸化、在生化實驗以及表達外源OSR1和被山梨醇介導(dǎo)的滲透壓力激活的HEK293細胞中抑制OSR1（氧化應(yīng)激反應(yīng)）

體內(nèi)研究：

在高血壓的嚙齒動物模型中，WNK463能影響其血壓和體液、電解質(zhì)平衡。WNK463在C57BL/6小鼠的口服生物利用率為100%、在Sprague Dawley大鼠中的口服生物利用率為74%，其半衰期在小鼠和大鼠中分別為3.6小時和2.1小時。在自發(fā)性高血壓大鼠中，口服以1, 3 或 10 mg/kg WNK463達到的最大血藥濃度(Cmax)分別為88, 44 和 1,170 nM。在具有自知力的自發(fā)性高血壓大鼠中，WNK463的處理會引起血壓的降低和心率的升高（劑量依賴性）。除此之外，WNK463還會引起顯著的、劑量依賴性的尿排出量、尿鈉和鉀排泄率的增加。在這些高血壓大鼠中，口服WNK463可顯著降低其血壓

細胞實驗：

Cell lines: HUVECs Concentrations: 1 μM Incubation Time: 6 h Method: Cells were treated with indicated concentration of drug for 6 h.

動物實驗：

Animal Models: Sprague Dawley雄性大鼠或C57BL/6雄性小鼠 Dosages: 1 mg/kg(靜脈注射)或3 mg/kg (口服) Administration: 靜脈注射或口服

參考文獻：

1. Yamada K, et al. Small-molecule WNK inhibition regulates cardiovascular and renal function. Nat Chem Biol. 2016, 12(11):896-898. 2. Jaykumar AB, et al. WNK1 collaborates with TGF-β in endothelial cell junction turnover and angiogenesis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2022 Jul 26;119(30):e2203743119.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20°C

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.158 ml	10.789 ml	21.577 ml
5 mM	0.432 ml	2.158 ml	4.315 ml
10 mM	0.216 ml	1.079 ml	2.158 ml
50 mM	0.043 ml	0.216 ml	0.432 ml

注意：

部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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