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S81418-5mg	≥98%	￥552.00 S81418-5mg ￥552.00 現(xiàn)貨	10 10	-	-	-
S81418-10mg	≥98%	￥1033.00 S81418-10mg ￥1033.00 現(xiàn)貨	9 9	-	-	-
S81418-25mg	≥98%	￥1978.00 S81418-25mg ￥1978.00 現(xiàn)貨	4 4	-	-	-

產(chǎn)品介紹

CRT0066101 dihydrochloride 是PKD (Protein Kinase D)家族的特異性小分子抑制劑，在杜仲癌細(xì)胞類型中（包括A549h和MiaPaCa-2細(xì)胞），特異地抑制PKD1/2/3的活性，而不影響PKCα/PKCβ/PKCε活性。對(duì)PKD1/2/3的IC50分別為1, 2.5, 2 nM

產(chǎn)品描述：

靶點(diǎn)：

PKD1(Cell-free assay):1 nM; PKD3(Cell-free assay):2 nM; PKD2(Cell-free assay):2.5 nM;Serine/threoninkinase

體外研究：

CRT0066101減少BrdU的摻入、增加凋亡、阻止神經(jīng)降壓素（NT）誘導(dǎo)的PKD1/2激活、減少NT誘導(dǎo)的PDK介導(dǎo)的Hsp27磷酸化，減弱PKD1介導(dǎo)的NF-κB激活，阻止依賴于NF-κB信號(hào)的增殖、促生存蛋白的表達(dá)。CRT0066101能夠顯著地抑制Panc-1細(xì)胞的增殖，IC50為1 μM。它還能顯著減少Colo357, Panc-1, MiaPaCa-2和AsPC-1細(xì)胞的增殖，但對(duì)Capan-2細(xì)胞僅具有微弱效果。因此，CRT0066101顯著地阻止中等表達(dá)或高表達(dá)內(nèi)源性PKD1/2的PaCa細(xì)胞增殖。在Panc-1和Panc-28細(xì)胞中，5 μM的CRT0066101能夠抑制pS916-PKD1/2（活化的PKD1/2）的基底表達(dá)和NT誘導(dǎo)的表達(dá)，也能抑制NT誘導(dǎo)的Hsp27的磷酸化（pS82-Hsp27）

體內(nèi)研究：

在皮下注射了Panc-1細(xì)胞的移植瘤模型中，口服以80 mg/kg/day的CRT0066101，28天后，能顯著地移植PaCa的生長(zhǎng)?？诜?小時(shí)內(nèi)，CRT0066101在腫瘤中達(dá)到最大濃度（12 μM），在腫瘤移植組織中，活化PKD1/2的表達(dá)被顯著抑制。連續(xù)口服80 mg/kg/day CRT0066101 21天后，Panc-1原位動(dòng)物模型的腫瘤生長(zhǎng)受到有效抑制。CRT0066101顯著地減少Ki67+增殖指數(shù)、增加TUNEL+凋亡細(xì)胞、抑制依賴于NF-κB信號(hào)的蛋白表達(dá)：包括cyclin D1, survivin和cIAP-1。CRT0066101抑制Panc-1細(xì)胞增殖、在多種移植瘤模型中抑制腫瘤生長(zhǎng)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：

Cell lines: Panc-1細(xì)胞 Concentrations: 5 μM Incubation Time: 1 h Method: 將control vectors或過表達(dá)PKD1的載體轉(zhuǎn)染到Panc-1細(xì)胞中，轉(zhuǎn)染23小時(shí)后，用DMSO或5 μM CRT0066101對(duì)細(xì)胞進(jìn)行預(yù)處理，處理1小時(shí)，然后提取核蛋白，通過EMSA檢測(cè)NF-κB的激活情況。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

Animal Models: CR-UK nu/nu mice Dosages: 80 mg/kg Administration: 口服填喂

參考文獻(xiàn)：

1. Harikumar KB, et al. A novel small-molecule inhibitor of protein kinase D blocks pancreatic cancer growth in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2010, 9(5):1136-46. 2. Miyamoto K, et al. A protein kinase D inhibitor suppresses AKT on T cells and antagonizes cancer immunotherapy by anti-PD-1. Int Immunol. 2022 Jul 16:dxac035.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol、H2O

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.668 ml	13.338 ml	26.676 ml
5 mM	0.534 ml	2.668 ml	5.335 ml
10 mM	0.267 ml	1.334 ml	2.668 ml
50 mM	0.053 ml	0.267 ml	0.534 ml

注意：

部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻(xiàn)

質(zhì)檢證書(COA)

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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

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濃度

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