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產(chǎn)品介紹

Fisogatinib (BLU-554)是一種有效的、高度選擇性的、具有口服活性的FGFR4抑制劑，IC50為5 nM。對FGFR1-3的IC50范圍為624-2203 nM

產(chǎn)品描述：

Fisogatinib (BLU-554)是一種有效的、高度選擇性的、具有口服活性的FGFR4抑制劑，IC50為5 nM。對FGFR1-3的IC50范圍為624-2203 nM

靶點(diǎn)：

FGFR4(Cell-free assay):5 nM;FGFR

體外研究：

BLU-554與FGFR4相互作用，對FGFR4的抑制具有高效力和選擇性

體內(nèi)研究：

BLU-554在腫瘤模型中具有良好的耐受性。在肝癌模型中誘導(dǎo)腫瘤消退

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：

Cell lines: ST8814 resistant cells Concentrations: 1 μM Incubation Time: 4 h Method: ST8814 resistant cells were treated with DMSO or BLU-554 at 1 μM for 4 hrs.

動物實(shí)驗(yàn)：

Animal Models: Male FVB/NRj mice Dosages: 10 mg/kg Administration: p.o.

參考文獻(xiàn)：

1. Blueprint Medicines. BLU-554, A Novel, Potent and Selective Inhibitor ofFGFR4 for the Treatment of Liver Cancer. 50th th international liver congress. 2015. 2. Wang J, et al. Activation of Receptor Tyrosine Kinases Mediates Acquired Resistance to MEK Inhibition in Malignant Peripheral Nerve Sheath Tumors. Cancer Res. 2021 Feb 1;81(3):747-762. 3. Dogan-Topal B, et al. Quantification of FGFR4 inhibitor BLU-554 in mouse plasma and tissue homogenates using liquid chromatography-tandem mass spectrometry. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2019 Mar 15;1110-1111:116-123.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.987 ml	9.933 ml	19.866 ml
5 mM	0.397 ml	1.987 ml	3.973 ml
10 mM	0.199 ml	0.993 ml	1.987 ml
50 mM	0.04 ml	0.199 ml	0.397 ml

注意：

部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻(xiàn)

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