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產(chǎn)品介紹

BAY 1217389一種具有生物口服活性的、選擇性絲氨酸/蘇氨酸激酶monopolar spindle 1 (Mps1)抑制劑，IC50低于10 nM，具有良好的選擇性

產(chǎn)品描述：

BAY 1217389一種具有生物口服活性的、選擇性絲氨酸/蘇氨酸激酶monopolar spindle 1 (Mps1)抑制劑，IC50低于10 nM，具有良好的選擇性

靶點：

Mps1(Cell-free assay):0.63 nM;Kinesin

體外研究：

在生化實驗中，BAY 1217389的IC50為 0.63±0.27 nmol/L。它具有較高的選擇性，對PDGFRβ(<10 nmol/L)、Kit(10-100 nmol/L)、CLK1、CLK2、 CLK4、JNK1、JNK2、JNK3、LATS1、MAK、MAPKAP2、MERTK、p38β、PDGFRα、PIP5K1C、PRKD1和RPS6KA5（100-1,000 nmol/L）都具有一定的結(jié)合力。在細(xì)胞機(jī)械性實驗中，BAY1217389可抑制nocodazole誘導(dǎo)的SAC活性，并誘導(dǎo)細(xì)胞過早退出有絲分裂，導(dǎo)致細(xì)胞多核和腫瘤細(xì)胞死亡。它能抑制細(xì)胞增殖，中位數(shù)IC50為6.7 nM(范圍在3 ~ >300 nM)

體內(nèi)研究：

在體內(nèi)腫瘤異種移植研究中，BAY1217389做為單藥處理時候具有中等藥效。在所檢測的物種中，其血清清除率低，Vss高、半衰期長。給雌性NMRI小鼠口服以1 mg/kg BAY 1217389、雄性Wistar大鼠口服以0.5 mg/kg的BAY 1217389，其在體內(nèi)達(dá)到血漿峰濃度的時間為給藥后1.5-7小時。在大鼠中，口服生物利用度高；而在小鼠中僅具中等的口服生物利用度

細(xì)胞實驗：

Cell lines: 腫瘤細(xì)胞系HeLa-MaTu 和 HeLa-MaTu-ADR細(xì)胞 Concentrations: -- Incubation Time: 96 h Method: 將細(xì)胞接種于96孔板，細(xì)胞密度在1000-5000細(xì)胞/孔范圍內(nèi)，培養(yǎng)于合適的培養(yǎng)基（含10% FCS）中。24小時后，用不同稀釋濃度的化合物處理細(xì)胞，處理96小時。將黏連細(xì)胞用戊二醛固定、crystal violet染色。測得IC50

動物實驗：

Animal Models: Male Wistar rats, female CD1 或 NMRI nu/nu mice Dosages: 1, 2, 4, 或 8 mg/kg (p.o) Administration: i.v 或 p.o

參考文獻(xiàn)：

1. Wengner AM, et al. Novel Mps1 Kinase Inhibitors with Potent Antitumor Activity. Mol Cancer Ther. 2016, 15(4):583-92.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.781 ml	8.905 ml	17.809 ml
5 mM	0.356 ml	1.781 ml	3.562 ml
10 mM	0.178 ml	0.89 ml	1.781 ml
50 mM	0.036 ml	0.178 ml	0.356 ml

注意：

部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻(xiàn)

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