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S81355-2mg	98.1%	￥340.00 S81355-2mg ￥340.00 現(xiàn)貨	1 1	-	-	-
S81355-5mg	98.1%	￥680.00 S81355-5mg ￥680.00 現(xiàn)貨	6 6	-	-	-
S81355-10mg	98.1%	￥1224.00 S81355-10mg ￥1224.00 現(xiàn)貨	5 5	-	-	-
S81355-25mg	98.1%	￥1930.00 S81355-25mg ￥1930.00 現(xiàn)貨	4 4	-	-	-
S81355-50mg	98.1%	￥3500.00 S81355-50mg ￥3500.00 現(xiàn)貨	6 6	-	-	-
S81355-100mg	≥98%	￥5100.00 S81355-100mg ￥5100.00 2-3天	0 貨期：2-3天	-	-	-

產(chǎn)品介紹

Nazartinib (EGF816, NVS-816)是共價(jià)的、不可逆的、對(duì)突變型EGFR具有選擇性的抑制劑，對(duì)突變型EGFR(L858R, ex19del)和T790M具有納摩爾級(jí)別的抑制作用，相對(duì)于野生型EGFR，其對(duì)突變型EGFR更具特異性

產(chǎn)品描述：

靶點(diǎn)：

mutant EGFR:0.031 μM(Ki);EGFR

體外研究：

EGF816是一種新型的、共價(jià)的、對(duì)突變型EGFR具有選擇性的EGFR抑制劑，對(duì)致瘤性（L858R和ex19del）和T790M耐受性突變具有等效活性，其選擇性比對(duì)野生型EGFR高。EGF816在體外有效地抑制常見(jiàn)的EGFR突變體，如L858R, Ex19del和T790M。用三種細(xì)胞系：H3255, HCC827和H1975（分別含L858R, Ex19del和L858R/T790M突變）來(lái)檢測(cè)EGF816對(duì)EGFR突變株的細(xì)胞活性。細(xì)胞經(jīng)EGF816孵育3小時(shí)后，對(duì)H3255, HCC827和H1975細(xì)胞中的pEGFR水平具有有效抑制作用，EC50分別為5, 1 和 3 nmol/L。細(xì)胞實(shí)驗(yàn)也證明，相較于野生型EGF816，EGF816對(duì)突變型EGFR更具有選擇性

體內(nèi)研究：

EGF816在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中耐受良好，在小鼠中具有有利的物理化學(xué)性質(zhì)和口服生物利用度。在嚙齒類(lèi)動(dòng)物中，EGF816具有中等分布容量，清除率偏低(在大鼠和小鼠的肝臟血流中分別為30%和35%)。而在犬類(lèi)中，EGF816具有高的清除率和高分布容量。EGF816在exon 20 insertion（EGFR）的小鼠模型中，具有抗腫瘤活性。在高于有效劑量的濃度下，EGF816對(duì)野生型EGFR的抑制作用甚微，并耐受良好。單藥處理時(shí)，EGF816可持續(xù)地抑制EGFR磷酸化，與EGFR發(fā)生不可逆結(jié)合。EGF816在人類(lèi)中的半衰期比在小鼠中半衰期長(zhǎng)，目前正處于臨床I/Ⅱ期試驗(yàn)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：

Cell lines: H1975, H3255, HCC827, A431 和 HaCaT細(xì)胞 Concentrations: -- Incubation Time: 3 h Method: 將H1975, H3255, HCC827, A431和HaCaT細(xì)胞培養(yǎng)在含抗生素和10% FBS的RPMI培養(yǎng)基中，置于37℃、5% CO2的培養(yǎng)箱中。培養(yǎng)過(guò)夜后，將稀釋好的化合物加入到細(xì)胞培養(yǎng)基中，孵育3天。然后用10 ng/ml的EGF刺激HaCaT細(xì)胞5分鐘（對(duì)于A431細(xì)胞來(lái)說(shuō)，EGF的濃度為50 ng/ml）。用含1% Triton X-100、蛋白酶抑制劑、磷酸酶抑制劑的buffer來(lái)溶解細(xì)胞。進(jìn)行ELISA分析

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

Animal Models: balb/c小鼠、Wistar雄性大鼠 Dosages: 50 mg/kg Administration: 口服

參考文獻(xiàn)：

1. Gérald Lelais, et al. Discovery of (R,E)-N-(7-Chloro-1-(1-[4-(dimethylamino)but-2-enoyl]azepan-3-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-2-methylisonicotinamide (EGF816), a Novel, Potent, and WT Sparing Covalent Inhibitor of Oncogenic (L858R, ex19del) and Resistant (T790M) EGFR Mutants for the Treatment of EGFR Mutant Non-Small-Cell Lung Cancers. J Med Chem. 2016, 59(14), pp 6671-6689. 2. Jia Y, et al. EGF816 Exerts Anticancer Effects in Non-Small Cell Lung Cancer by Irreversibly and Selectively Targeting Primary and Acquired Activating Mutations in the EGF Receptor. Cancer Res. 2016, 76(6):1591-602.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.02 ml	10.101 ml	20.201 ml
5 mM	0.404 ml	2.02 ml	4.04 ml
10 mM	0.202 ml	1.01 ml	2.02 ml
50 mM	0.04 ml	0.202 ml	0.404 ml

注意：

部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻(xiàn)

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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

質(zhì)量

濃度

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