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產(chǎn)品介紹

RO9021有效地抑制Syk激酶活性，IC50為5.6nM。它還能夠抑制B細胞受體信號通路

產(chǎn)品描述：

RO9021有效地抑制Syk激酶活性，IC50為5.6nM。它還能夠抑制B細胞受體信號通路

靶點：

Syk(Cell-free assay):5.6 nM;Syk

體外研究：

RO9021在人外周血單核細胞和全血中抑制BCR信號，在人類單核細胞中抑制FcγR信號，在人類肥大細胞中抑制FcεR信號并抑制小鼠骨髓巨噬細胞的破骨細胞生成（體外）。RO9021還抑制人類B細胞的TLR-9信號，導(dǎo)致漿母細胞、B細胞分化時候的IgM、IgG減少。它有效地抑制人類漿細胞樣樹突狀細胞在TLR9激活后所產(chǎn)生的I型干擾素，這一效應(yīng)對TLR9具有特異性，RO9021并不抑制TLR4-或JAK-STAT-所介導(dǎo)的信號。RO9021不參與抑制JAK-STAT信號通路

體內(nèi)研究：

在mCIA小鼠模型中，口服以RO9021能抑制關(guān)節(jié)炎進展

細胞實驗：

Cell lines: 人類B細胞系, Ramos Concentrations: 1 μM Incubation Time: 5 或 15分鐘 Method: 用1 μM RO9021對人類B細胞系Ramos進行預(yù)處理，然后用anti-IgM誘導(dǎo)B細胞受體的交聯(lián)。用磷酸化抗體，通過WB來檢測各種BCR信號成分的激活情況

動物實驗：

Animal Models: C57BL/6和DBA/1J成年小鼠 Dosages: 5 和 45 mg/kg/d Administration: 口服

參考文獻：

1. Liao,et al. Selective inhibition of spleen tyrosine kinase (SYK) with a novel orally bioavailable small molecule inhibitor, RO9021, impinges on various innate and adaptive immune responses: implications for SYK inhibitors in autoimmune disease therapy. Arthritis Research & Therapy. 2013, 15:R146.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.813 ml	14.067 ml	28.134 ml
5 mM	0.563 ml	2.813 ml	5.627 ml
10 mM	0.281 ml	1.407 ml	2.813 ml
50 mM	0.056 ml	0.281 ml	0.563 ml

注意：

部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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