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S81324-1mg	98.4%	￥80.00 S81324-1mg ￥80.00 現(xiàn)貨	5 5	-	-	-
S81324-2mg	≥98%	￥120.00 S81324-2mg ￥120.00 2-3天	0 貨期：2-3天	-	-	-
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S81324-10mg	98.4%	￥330.00 S81324-10mg ￥330.00 現(xiàn)貨	7 7	-	-	-
S81324-25mg	98.4%	￥570.00 S81324-25mg ￥570.00 現(xiàn)貨	4 4	-	-	-
S81324-50mg	98.4%	￥1000.00 S81324-50mg ￥1000.00 現(xiàn)貨	6 6	-	-	-
S81324-100mg	≥98%	￥1500.00 S81324-100mg ￥1500.00 2-3天	0 貨期：2-3天	-	-	-

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產(chǎn)品介紹

SP2509 (HCI-2509)是一種選擇性histone demethylase LSD1抑制劑，IC50為 13?nM，對(duì)MAO-A，MAO-B，乳酸脫氫酶和葡萄糖氧化酶沒有活性。SP2509 可誘導(dǎo)凋亡并促進(jìn)自噬

產(chǎn)品描述：

靶點(diǎn)：

LSD1(Cell-free assay):13 nM;Apoptosis;?HistoneDemethylase

體外研究：

在AML細(xì)胞中，SP2509抑制LSD1與CoREST聯(lián)合，增加啟動(dòng)子特異性H3K4Me3，并誘導(dǎo)p53，p21和C/EBPα。SP250也顯著抑制菌落生長，并誘導(dǎo)OCI-AML3的細(xì)胞凋亡。此外，SP2509誘導(dǎo)培養(yǎng)的和原代AML細(xì)胞的增殖，并且與panobinostat結(jié)合使用時(shí)，發(fā)揮協(xié)同致死性

體內(nèi)研究：

在負(fù)荷OCI-AML3異種移植物的小鼠體內(nèi)，SP2509 (25 mg/kg i.p.)顯著提高小鼠的存活率，與SP2509和panobinostat聯(lián)合治療發(fā)揮出優(yōu)良的體內(nèi)活性

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：

Cell lines: OCI-AML3，MV4-11 和 MOLM13 細(xì)胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 96小時(shí) Method: 培養(yǎng)的AML細(xì)胞用SP2509 和/或PS處理96小時(shí)。在處理結(jié)束時(shí)，細(xì)胞用游離藥物清洗3遍，每種條件下的500個(gè)細(xì)胞接種于甲基纖維素，并在37?°C下培養(yǎng)。菌落形成在接種7–10天后測(cè)量

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

Animal Models: 負(fù)荷 OCI-AML3 異種移植物的NOD/SCID小鼠 Dosages: 20% Cremaphor，20% DMSO，60% 無菌水 Administration: i.p.

參考文獻(xiàn)：

1. Fiskus W, et al. Highly effective combination of LSD1 (KDM1A) antagonist and pan-histone deacetylase inhibitor against human AML cells. Leukemia. 2014, 28(11), 2155-2164.

溶解性：

soluble in DMSO

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.284 ml	11.418 ml	22.836 ml
5 mM	0.457 ml	2.284 ml	4.567 ml
10 mM	0.228 ml	1.142 ml	2.284 ml
50 mM	0.046 ml	0.228 ml	0.457 ml

注意：

部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻(xiàn)

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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

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濃度

體積

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