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產(chǎn)品介紹

GDC-0326是一種有效的、選擇性的PI3Kα抑制劑，Ki值為0.2 nM。在酶活性實(shí)驗(yàn)中，對(duì)PI3Kα的選擇性顯著高于其它I類亞型

產(chǎn)品描述：

GDC-0326是一種有效的、選擇性的PI3Kα抑制劑，Ki值為0.2 nM。在酶活性實(shí)驗(yàn)中，對(duì)PI3Kα的選擇性顯著高于其它I類亞型

靶點(diǎn)：

PI3Kα(Cell-free assay):0.2 nM(Ki); PI3Kδ(Cell-free assay):4 nM(Ki); PI3Kγ(Cell-free assay):10.2 nM(Ki); PI3Kβ(Cell-free assay):26.6 nM(Ki);PI3K

體外研究：

除了在I類PI3K亞型中具有選擇性，GDC-0326在其他激酶中，同樣具有高選擇性。GDC-0326不是所檢測(cè)的細(xì)胞色素P450酶的抑制劑

體內(nèi)研究：

GDC-0326在各種檢測(cè)的動(dòng)物中，具有低的清除率和高口服生物利用度，能在體內(nèi)維持高的藥物游離濃度

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：

Cell lines: βTC3 細(xì)胞 Concentrations: 1 μM Incubation Time: 2 h Method: 將βTC3細(xì)胞以1 × 106/皿的密度鋪板，用vehicle、GDC-0941 (1 μM)、GDC-0326 (1 μM)、TGX-221 (0.5 μM)、IC87114 (5 μM)、BKM120 (0.8 μM)或BYL719 (1 μM)處理細(xì)胞，處理2小時(shí)，然后溶解細(xì)胞，獲得細(xì)胞溶解產(chǎn)物，進(jìn)行后續(xù)實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

Animal Models: Nude (MCF7-neo/HER2) and scid beige (KPL-4) mice Dosages: 0.78, 1.56, 3.25, 6.25 或 12.5 mg/kg Administration: p.o.

參考文獻(xiàn)：

1. Heffron TP, et al. The Rational Design of Selective Benzoxazepin Inhibitors of the α-Isoform of Phosphoinositide 3-Kinase Culminating in the Identification of (S)-2-((2-(1-Isopropyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-5,6-dihydrobenzo[f]imidazo[1,2-d][1,4]oxazepin-9-yl)oxy)propanamide (GDC-0326).J Med Chem. 2016, 59(3):985-1002. 2. Soler A, et al. Therapeutic Benefit of Selective Inhibition of p110α PI3-Kinase in Pancreatic Neuroendocrine Tumors. Clin Cancer Res. 2016, 22(23):5805-5817.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.615 ml	13.075 ml	26.15 ml
5 mM	0.523 ml	2.615 ml	5.23 ml
10 mM	0.261 ml	1.307 ml	2.615 ml
50 mM	0.052 ml	0.261 ml	0.523 ml

注意：

部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻(xiàn)

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摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

質(zhì)量

濃度

體積

分子摩爾量

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