產(chǎn)品描述: | HO-3867, 姜黃素的一種類似物, 是選擇性的STAT3抑制劑。抑制STAT3的磷酸化、轉(zhuǎn)錄和DNA結(jié)合活性,而不影響其他活性STATs的表達(dá)。HO-3867 可誘導(dǎo)凋亡 |
靶點(diǎn): |
STAT3;Apoptosis;?STAT |
體外研究: |
HO-3867在A2780和其他測(cè)試的卵巢癌細(xì)胞系中產(chǎn)生顯著的細(xì)胞毒性, 對(duì)非癌卵巢上皮細(xì)胞的毒性較低。HO-3867誘導(dǎo)A2780細(xì)胞中G(2)-M細(xì)胞周期阻滯,并通過caspase-8 和caspase-3的活化促進(jìn)細(xì)胞凋亡。HO-3867阻斷人卵巢癌細(xì)胞系中JAK/STAT3通路 |
體內(nèi)研究: |
HO-3867 (100 ppm,口服)抑制小鼠體內(nèi)卵巢癌異種移植瘤的生長(zhǎng),而沒有顯著的毒性信號(hào),會(huì)抑制pSTAT3,并下調(diào)STAT3靶向蛋白。HO-3867通過對(duì)STAT3的抑制使順鉑耐藥性卵巢癌敏感化。HO-3867 (100 ppm 口服) 通過減少氧化應(yīng)激并增加PTEN在大鼠肺中的表達(dá),減弱左心室衰竭誘發(fā)的肺動(dòng)脈高血壓 |
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): |
Cell lines: A2780 (A2780R),PA-1,SKOV3,OV4,和 OVCAR3 細(xì)胞;人卵巢表面上皮細(xì)胞 Concentrations: ~20 μM Incubation Time: 24小時(shí) Method: 細(xì)胞活性使用MTT通過比色法測(cè)定。在活細(xì)胞線粒體中,黃色MTT被還原轉(zhuǎn)化為甲瓚,變?yōu)樽仙?。?xì)胞在75毫米燒餅中生長(zhǎng)為~80%覆蓋率,將其胰蛋白化,計(jì)數(shù),以7,000細(xì)胞/孔的平均密度接種于96孔板,培育過夜,然后用HO-3867處理24小時(shí)。所有實(shí)驗(yàn)使用8份相同的測(cè)試樣品進(jìn)行,每次至少進(jìn)行3次 |
動(dòng)物實(shí)驗(yàn): |
Animal Models: 負(fù)荷卵巢癌 A2780 腫瘤異種移植物的小鼠 Dosages: ~100 ppm Administration: 口服 |
參考文獻(xiàn): |
1. Selvendiran K, et al. [Respiratory problems following repeated abdominal surgery]. Mol Cancer Ther. 2010, 9(5), 1169-1179. 2. Selvendiran K, et al. HO-3867, a curcumin analog, sensitizes cisplatin-resistant ovarian carcinoma, leading to therapeutic synergy through STAT3 inhibition. Cancer Biol Ther. 2011, 12(9), 837-845. 3. Ravi Y, et al. Pulmonary hypertension secondary to left-heart failure involves peroxynitrite-induced downregulation of PTEN in the lung. Hypertension. 2013, 61(3), 593-601. |
溶解性: |
Soluble in DMSO、Ethanol |
保存條件: |
-20℃ |
配置溶液濃度參考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
2.153 ml |
10.763 ml |
21.526 ml |
5 mM |
0.431 ml |
2.153 ml |
4.305 ml |
10 mM |
0.215 ml |
1.076 ml |
2.153 ml |
50 mM |
0.043 ml |
0.215 ml |
0.431 ml |
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注意: |
部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權(quán)威性,僅供客戶參考交流研究之用。 |