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產(chǎn)品介紹

XL147 analogue is a selective and reversible class I PI3K inhibitor for PI3Kα/δ/γ.

產(chǎn)品描述：

XL147 analogue is a selective and reversible class I PI3K inhibitor for PI3Kα/δ/γ.

靶點(diǎn)：

Apoptosis;DNA-PK;PI3K;PI3K

體內(nèi)研究：

XL147濃度為20 μM時(shí)誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。用XL147處理導(dǎo)致PI3K的劑量依賴性抑制。抑制細(xì)胞凋亡的同時(shí),XL147誘導(dǎo)細(xì)胞周期蛋白D1和pRB的減少和CDK抑制劑p27KIPI水平的增加,但是在總的或切割的多聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）上水平?jīng)]有可檢測(cè)到的變化。用XL147處理,導(dǎo)致pAKTS473/T308和pS6S240/244的劑量依賴性減少。XL147是選擇性的可逆PI3K抑制劑,作用于p110α?xí)rIC50為40 nM。XL147抑制PI3K亞型,是ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。在一組HER2過(guò)表達(dá)人乳腺癌細(xì)胞系中,用XL147處理消除AKT和S6磷酸化,但也誘導(dǎo)HER??3和其他RTK的表達(dá)和磷酸化。在HER2 +細(xì)胞中,用siRNA抑制HER3或用HER2抑制劑曲妥珠單抗或拉帕替尼共處理可增強(qiáng)XL147誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡和對(duì)pAKT和pS6的抑制作用

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：

Cells including BT474, HCC1937 et al. are seeded in 100-mm dishes in media containing 2.5% FBS with or without XL147. After 3 days, detached and adherent cells are pooled, xed, and labeled with propidium iodide by using the APO-BrdU kit. Labeled cells are analyzed using the Becton Dickinson FACSCalibur system. (Only for Reference)

參考文獻(xiàn)：

1.2010 ASCO Annual Meeting 2.Chakrabarty A, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2011, 1-6.

溶解性：

DMSO:22.45 mg/mL(50.1 mM) Ethanol:<1 mg/mL H2O:<1 mg/mL

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.23 ml	11.148 ml	22.296 ml
5 mM	0.446 ml	2.23 ml	4.459 ml
10 mM	0.223 ml	1.115 ml	2.23 ml
50 mM	0.045 ml	0.223 ml	0.446 ml

注意：

部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻(xiàn)

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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

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