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產(chǎn)品介紹

BMH-21是一種DNA嵌入劑，與核糖體DNA結(jié)合，并抑制RNA polymerase I (Pol I)轉(zhuǎn)錄

產(chǎn)品描述：

BMH-21是一種DNA嵌入劑，與核糖體DNA結(jié)合，并抑制RNA polymerase I (Pol I)轉(zhuǎn)錄

靶點(diǎn)：

RNA polymerase I;DNA/RNASynthesis

體外研究：

BMH-21引起RPA194蛋白酶體依賴(lài)性破壞，RPA194為Pol I全復(fù)合物的大催化亞基蛋白。在U2OS癌癥細(xì)胞系，BMH-21導(dǎo)致RPA194降解和NCL易位，IC50分別為0.05 μM 和 0.07 μM。通過(guò)引起核仁應(yīng)激，BMH-21對(duì)細(xì)胞活性也表現(xiàn)出有效的抑制

體內(nèi)研究：

在小鼠異種移植物中，BMH-21降低腫瘤的生長(zhǎng)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：

Cell lines: U2OS 骨肉瘤細(xì)胞 Concentrations: ~5 μM Incubation Time: 48小時(shí) Method: 細(xì)胞在包含5% CO2的大氣中維持在37℃。U2OS骨肉瘤細(xì)胞在DMEM中培養(yǎng)，用15%牛胎兒血清補(bǔ)充。細(xì)胞以10000細(xì)胞/孔的密度重復(fù)三份接種在96孔板，并與化合物培養(yǎng)48小時(shí)。活性使用WST-1細(xì)胞增殖試劑測(cè)定

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

Animal Models: Athymic NCr nu/nu mice Dosages: 25 or 50 mg/kg Administration: i.p.

參考文獻(xiàn)：

1. Peltonen K, et al. A targeting modality for destruction of RNA polymerase I that possesses anticancer activity. Cancer Cell. 2014, 25(1), 77-90. 2. Colis L, et al. Design, synthesis, and structure-activity relationships of pyridoquinazolinecarboxamides as RNA polymerase I inhibitors.J Med Chem. 2014, 57(11), 4950-4961. 3. Peltonen K, et al. A targeting modality for destruction of RNA polymerase I that possesses anticancer activity. Cancer Cell. 2014 Jan 13;25(1):77-90.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.775 ml	13.873 ml	27.746 ml
5 mM	0.555 ml	2.775 ml	5.549 ml
10 mM	0.277 ml	1.387 ml	2.775 ml
50 mM	0.055 ml	0.277 ml	0.555 ml

注意：

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參考文獻(xiàn)

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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

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濃度

體積

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