產(chǎn)品描述: | Dequalinium Chloride, a topical bacteriostat, is a selective blocker of apamin-sensitive K+ channels. It is used in wound dressings and mouth infections and may also have antifungal action, but may cause skin ulceration. |
靶點: |
PKC;Potassium Channel;PotassiumChannel;PKC |
體內(nèi)研究: |
Dequalinium chloride可有效抑制骨骼肌中的煙堿響應(yīng)以及蜂毒明肽敏感的肝細(xì)胞中的鉀離子通道。此外,它還是是神經(jīng)節(jié)傳導(dǎo)阻滯劑(EC50:2 μM)。作為陽離子親脂性PKC抑制劑 ,Dequalinium chloride與染料Rhodamine 123具有相似結(jié)構(gòu)。Dequalinium chloride在UV光照射下可以共價結(jié)合的方式不可逆地抑制PKCα/β。Dequalinium chloride在腫瘤細(xì)胞的線粒體中選擇性積累,通過阻斷線粒體酶產(chǎn)生線粒體毒性,從而破壞細(xì)胞能量產(chǎn)生,致使細(xì)胞死亡。Dequalinium抑制125I- monoiodoapamin的結(jié)合(Ki:1.1 μM),防止鉀離子損失(血管緊張素II誘發(fā),IC50:1.5 μM)。在培養(yǎng)的大鼠交感神經(jīng)神經(jīng)元中,Dequalinium能快速可逆地抑制緩慢蜂毒明肽敏感的后超極化(AHP)成分,接著會產(chǎn)生單一的一個動作電位 |
參考文獻(xiàn): |
1.Rotenberg SA, et al. J Biol Chem, 1998, 273(4), 2390-2395. 2.Dunn PM, et al. Eur J Pharmacol, 1994, 252(2), 189-194. 3.Manetta A, et al. Gynecol Oncol, 1993, 50(1), 38-44. 4.Castle NA, et al. Eur J Pharmacol, 1993, 236(2), 201-207. 5.Weiss MJ, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 1987, 84(15), 5444-5448. |
溶解性: |
H2O:2.5 mM DMSO:Insoluble |
保存條件: |
2-8℃ |
配置溶液濃度參考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
1.895 ml |
9.477 ml |
18.955 ml |
5 mM |
0.379 ml |
1.895 ml |
3.791 ml |
10 mM |
0.19 ml |
0.948 ml |
1.895 ml |
50 mM |
0.038 ml |
0.19 ml |
0.379 ml |
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注意: |
部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權(quán)威性,僅供客戶參考交流研究之用。 |