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產(chǎn)品介紹

SB-366791是一種新型有效的選擇性TRPV1拮抗劑。IC50為5.7 nM

產(chǎn)品描述：

SB-366791是一種新型有效的選擇性TRPV1拮抗劑。IC50為5.7 nM

靶點(diǎn)：

TRPV1(Cell-based assay):5.7 nM;TRP/TRPVChannel

體外研究：

SB-366791是一種結(jié)構(gòu)新穎、有效的TRPV1拮抗劑。該化合物能夠抑制capsaicin-, acid- and heat-所介導(dǎo)的TRPV1的激活，但對大多數(shù)酶、離子通道、GPCRs和蛋白沒有或者甚微的效果。SB-366791可能是研究、了解TRPV1的病理生理作用的有力工具

體內(nèi)研究：

TRPV1拮抗劑SB366791能減少自發(fā)痛行為（縮足反應(yīng)），但對移動和承重沒有提高。低于止痛劑量的SB366791會加強(qiáng)3 mg/kg和10 mg/kg嗎啡在自發(fā)痛反應(yīng)和承重上的效果，但對移動沒有效果。嗎啡和SB366791的結(jié)合使用對于骨癌痛有有效的鎮(zhèn)痛效果

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：

Cell lines: 牙齦上皮細(xì)胞(epi 4) Concentrations: 1 μM Incubation Time: 30 min Method: 用1 μM TRPV1的拮抗劑， SB-366791進(jìn)行處理，處理30分鐘能抑制72h時capsaicin所誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖。

動物實(shí)驗(yàn)：

Animal Models: Adult male C3H/HeJ mice Dosages: 0.1, 0.3 and 1.0 mg/kg Administration: 腹膜腔內(nèi)注射

參考文獻(xiàn)：

1. Gunthorpe MJ, et al. Identification and characterisation of SB-366791, a potent and selective vanilloid receptor (VR1/TRPV1) antagonist. Neuropharmacology. 2004, 46(1):133-49. 2. Niiyama Y, et al. SB366791, a TRPV1 antagonist, potentiates analgesic effects of systemic morphine in a murine model of bone cancer pain. Br J Anaesth. 2009, 102(2):251-258. 3. Takahashi N, et al. Epithelial TRPV1 signaling accelerates gingival epithelial cell proliferation. J Dent Res. 2014, 93(11):1141-1147.

溶解性：

soluble in DMSO

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.475 ml	17.377 ml	34.754 ml
5 mM	0.695 ml	3.475 ml	6.951 ml
10 mM	0.348 ml	1.738 ml	3.475 ml
50 mM	0.07 ml	0.348 ml	0.695 ml

注意：

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參考文獻(xiàn)

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