貨號(hào)	規(guī)格	價(jià)格	上海	北京	武漢	南京
S80400-1mg	99.6%	￥433.00 S80400-1mg ￥433.00 現(xiàn)貨	9 9	-	-	-
S80400-5mg	99.6%	￥595.00 S80400-5mg ￥595.00 現(xiàn)貨	5 5	-	-	-
S80400-10mg	99.6%	￥1105.00 S80400-10mg ￥1105.00 現(xiàn)貨	5 5	-	-	-
S80400-25mg	99.6%	￥1870.00 S80400-25mg ￥1870.00 現(xiàn)貨	6 6	-	-	-
S80400-50mg	≥98%	￥2975.00 S80400-50mg ￥2975.00 2-3天	0 貨期：2-3天	-	-	-
S80400-100mg	≥98%	￥4700.00 S80400-100mg ￥4700.00 2-3天	0 貨期：2-3天	-	-	-

產(chǎn)品介紹

BLU9931是一種有效的，選擇性的，且不可逆的 FGFR4 抑制劑，IC50 為 3 nM，選擇性比作用于 FGFR1/2/3分別高 297，184，和 50倍

產(chǎn)品描述：

BLU9931是一種有效的，選擇性的，且不可逆的 FGFR4 抑制劑，IC50 為 3 nM，選擇性比作用于 FGFR1/2/3分別高 297，184，和 50倍

靶點(diǎn)：

FGFR4(Cell-free assay):3 nM; FGFR3(Cell-free assay):150 nM;FGFR

體外研究：

在MDA-MB-453細(xì)胞中，BLU9931有效抑制FGFR4信號(hào)通路的磷酸化作用。BLU9931抑制HCC細(xì)胞系的增殖，比如Hep 3B，HUH-7，和JHH-7細(xì)胞系，其表達(dá)完整的FGFR4信號(hào)復(fù)合物， EC50 <1 μM。在具有完整FGFR4信號(hào)通路的PDX衍生細(xì)胞系中，BLU9931也會(huì)抑制其增殖

體內(nèi)研究：

在負(fù)荷FGF19-擴(kuò)增的Hep 3B肝臟腫瘤的小鼠中，BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)導(dǎo)致腫瘤退化，并防止腫瘤誘導(dǎo)的體重?fù)p失。在負(fù)荷FGF19-過表達(dá)的PDX-衍生的LIXC012異種移植物的小鼠中，BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)治療也會(huì)導(dǎo)致腫瘤退化

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：

Cell lines: Hep 3B，HUH-7，JHH-7，PLC/PRF/5，SK-HEP-1，SNU-182，SNU-387，SNU-398，SNU-423，SNU-449，SNU-878細(xì)胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72-120小時(shí) Method: 已獲得的PDX-衍生的HCC細(xì)胞系接種到96孔板各自的生長培養(yǎng)基，使其附著過夜，并用稀釋系列的測試化合物處理兩個(gè)細(xì)胞倍增時(shí)間。細(xì)胞活性通過CellTiter-Glo測定，結(jié)果表示為減去背景的相對(duì)光度單位，歸一化為DMSO處理的對(duì)照組。相對(duì)EC50值以劑量反應(yīng)曲線的頂部和底部平臺(tái)之間50%的抑制測定

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

Animal Models: 負(fù)荷 LIXC012 腫瘤的小鼠 Dosages: ~300 mg/kg Administration: p.o.

參考文獻(xiàn)：

1. Hagel M, et al. First Selective Small Molecule Inhibitor of FGFR4 for the Treatment of Hepatocellular Carcinomas with an Activated FGFR4 Signaling Pathway. Cancer Discov. 2015, 5(4), 424-437.

溶解性：

soluble in DMSO

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.963 ml	9.816 ml	19.632 ml
5 mM	0.393 ml	1.963 ml	3.926 ml
10 mM	0.196 ml	0.982 ml	1.963 ml
50 mM	0.039 ml	0.196 ml	0.393 ml

注意：

部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻(xiàn)

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摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

質(zhì)量

濃度

體積

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