貨號(hào)	規(guī)格	價(jià)格	上海	北京	武漢	南京
S80357-5mg	99.9%	￥230.00 S80357-5mg ￥230.00 現(xiàn)貨	9 9	-	-	-
S80357-10mg	99.9%	￥310.00 S80357-10mg ￥310.00 現(xiàn)貨	3 3	-	-	-
S80357-25mg	99.9%	￥370.00 S80357-25mg ￥370.00 現(xiàn)貨	10 10	-	-	-
S80357-50mg	99.9%	￥490.00 S80357-50mg ￥490.00 現(xiàn)貨	4 4	-	-	-
S80357-100mg	99.9%	￥660.00 S80357-100mg ￥660.00 現(xiàn)貨	4 4	-	-	-

產(chǎn)品介紹

Enasidenib (AG-221) 是一種新型有效的、具有選擇性的IDH2突變酶的可逆抑制劑

產(chǎn)品描述：

Enasidenib (AG-221) 是一種新型有效的、具有選擇性的IDH2突變酶的可逆抑制劑

靶點(diǎn)：

IDH2(Cell-free assay):12 nM;Dehydrogenase;IsocitrateDehydrogenase(IDH)

體外研究：

AG-221降低>90%的2-HG水平，在體外逆轉(zhuǎn)組蛋白和DNA的過度甲基化；在白血病細(xì)胞中誘導(dǎo)細(xì)胞分化

體內(nèi)研究：

AG-221能夠有效降低移植小鼠骨髓、血漿和尿液中2-HG水平。AG-221的處理還可誘導(dǎo)劑量依賴式的、統(tǒng)計(jì)上顯著的生存益處。AG-221處理、細(xì)胞分化后，人類特異的CD45+胚細(xì)胞爆發(fā)式增殖。 AG-221還可恢復(fù)由突變體IDH2表達(dá)抑制的MEP分化、逆轉(zhuǎn)突變體IDH2在突變干/祖細(xì)胞中對(duì)DNA甲基化效應(yīng)。臨床實(shí)驗(yàn)中，IDH2抑制劑和其他靶向AML的療法相結(jié)合，對(duì)于提高治療效果是十分必要的

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：

Cell lines: OE19 cells Concentrations: 5 μM Incubation Time: 24 h Method: Cells were treated with different concentrations of Enasidenib.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

Animal Models: 攜帶IDH2突變的白血病小鼠模型 Dosages: 10mg/kg or 100mg/kg bid Administration: --

參考文獻(xiàn)：

1. Alan H. Shih, et al. AG-221, a Small Molecule Mutant IDH2 Inhibitor, Remodels the Epigenetic State of IDH2-Mutant Cells and Induces Alterations in Self-Renewal/Differentiation in IDH2-Mutant AML Model in Vivo. Blood. 2014, 124:437. 2. Kate Ellwood-Yen, et al. Abstract 3116: AG-221 offers a survival advantage in a primary human IDH2 mutant AML xenograft model. AACR. 2014, 74(19 Sup.):3116. 3. Ogden S, et al. Regulatory chromatin rewiring promotes metabolic switching during adaptation to oncogenic receptor tyrosine kinase inhibition. Oncogene. 2022 Oct;41(43):4808-4822.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.112 ml	10.562 ml	21.125 ml
5 mM	0.422 ml	2.112 ml	4.225 ml
10 mM	0.211 ml	1.056 ml	2.112 ml
50 mM	0.042 ml	0.211 ml	0.422 ml

注意：

部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻(xiàn)

質(zhì)檢證書(COA)

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摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

質(zhì)量

濃度

體積

分子摩爾量

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Enasidenib