產(chǎn)品描述: | AI-10-49是CBFβ-SMMHC與 RUNX1結(jié)合的選擇性抑制劑,IC50為 260 nM |
靶點(diǎn): |
CBFβ-SMMHC:260 nM; CBFβ-SMMHC/RUNX1(in FRET assay):0.26 μM;DNA/RNASynthesis |
體外研究: |
AI-10-49對(duì)inv(16)-陽性細(xì)胞系ME-1表現(xiàn)出特異性生長(zhǎng)抑制。AI-10-49選擇性結(jié)合CBFβ-SMMHC,干擾其對(duì)RUNX1的結(jié)合,并恢復(fù)RUNX1轉(zhuǎn)錄活性 |
體內(nèi)研究: |
在移植Cbfb+/MYH11;Nras+/G12D白血病細(xì)胞的小鼠中,AI-10-49 (200 mg/kg, i.p.)減少白血病擴(kuò)撒 |
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): |
Cell lines: HL-60,KG-1,THP-1,Kasumi-1,TUR 9,U937,和 MOLM-13 細(xì)胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 48小時(shí) Method: 細(xì)胞系在IMDM中培育,用10%~20%胎牛血清(FBS)根據(jù)ATCC和1% 青霉素/鏈霉素 (Pen/Strep)指示的培養(yǎng)條件進(jìn)行增補(bǔ)。所有細(xì)胞系進(jìn)行支原體測(cè)試。細(xì)胞以300,000細(xì)胞/ ml接種到96孔板,在DMSO,或不同的AI-10-47,AI-410-49,AI-4-57,或AI-4-88中培養(yǎng)24和48小時(shí),分別以一式兩份或一式三份進(jìn)行。細(xì)胞活性使用DAPI根據(jù)流式細(xì)胞術(shù)評(píng)估。數(shù)據(jù)使用FlowJo軟件和Graphpad Prism軟件分析 |
動(dòng)物實(shí)驗(yàn): |
Animal Models: 移植Cbfb+/MYH11;Nras+/G12D白血病細(xì)胞的小鼠 Dosages: 200 mg/kg Administration: i.p. |
參考文獻(xiàn): |
1. Illendula A, et al. Chemical biology. A small-molecule inhibitor of the aberrant transcription factor CBFβ-SMMHC delays leukemia in mice. Science. 2015, 347(6223), 779-784. |
溶解性: |
Soluble in DMSO、Ethanol |
保存條件: |
-20℃ |
配置溶液濃度參考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
1.514 ml |
7.57 ml |
15.14 ml |
5 mM |
0.303 ml |
1.514 ml |
3.028 ml |
10 mM |
0.151 ml |
0.757 ml |
1.514 ml |
50 mM |
0.03 ml |
0.151 ml |
0.303 ml |
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注意: |
部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權(quán)威性,僅供客戶參考交流研究之用。 |