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產(chǎn)品介紹

MPI-0479605 是一種ATP競爭性的選擇性的有絲分裂激酶Mps1抑制劑，IC50為1.8 nM, 其選擇性超過其他激酶40倍

產(chǎn)品描述：

MPI-0479605 是一種ATP競爭性的選擇性的有絲分裂激酶Mps1抑制劑，IC50為1.8 nM, 其選擇性超過其他激酶40倍

靶點：

Mps1:1.8 nM;Apoptosis;Kinesin

體外研究：

MPI-0479605破壞SAC和染色體在有絲分裂紡錘體上的附著，進而導致染色體分離缺陷和異倍體。MPI-0479605導致細胞存活度的顯著下降，在多種腫瘤細胞系中GI50為30~100 nM。此外，MPI-0479605通過凋亡或者有絲分裂損傷來誘發(fā)細胞生長阻滯并最終促進細胞死亡

體內(nèi)研究：

在腸癌移植模型中，MPI-0479605 (每天30 毫克/千克或者每4天150 毫克/千克，腹腔注射)具有抗腫瘤活

細胞實驗：

Cell lines: A549, Colo205, DU-4475, DU-145, HCC827, HCT116, HT29, MDA MB 231, MiaPaCa2, NCI-H69, NCI-H460, NCI-N87, OPM2, 以及OVCAR-3 細胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 3 或7 天 Method: 用不同濃度的MPI-0479605處理細胞3-7天，測定GI50值。用CellTiter-Glo測定細胞存活度

動物實驗：

Animal Models: 皮下 HCT-116或 Colo-205人腫瘤細胞異種移植的小鼠。 Dosages: 5%二甲基乙酰胺(DMA)/12%乙醇/40% PEG-300 Administration: 腹腔注射

參考文獻：

1. Tardif KD, et al. Characterization of the cellular and antitumor effects of MPI-0479605, a small-molecule inhibitor of the mitotic kinase Mps1. Mol Cancer Ther. 2011, 10(12), 2267-2275.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.454 ml	12.27 ml	24.539 ml
5 mM	0.491 ml	2.454 ml	4.908 ml
10 mM	0.245 ml	1.227 ml	2.454 ml
50 mM	0.049 ml	0.245 ml	0.491 ml

注意：

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參考文獻

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