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產(chǎn)品介紹

Onatasertib (CC 223)是一種高效選擇性并具有口服活性的mTOR抑制劑，其IC50為16 nM。Phase 1/2

產(chǎn)品描述：

Onatasertib (CC 223)是一種高效選擇性并具有口服活性的mTOR抑制劑，其IC50為16 nM。Phase 1/2

靶點：

mTOR(Cell-free assay):16 nM; cFMS(Cell-free assay):28 nM; FLT4(Cell-free assay):651 nM; DNA-PK(Cell-free assay):840 nM;Apoptosis;c-Fms;DNA-PK;FLT;PI3K;mTOR

體外研究：

在許多的細(xì)胞系中，CC-223都抑制了mTORC1 (S6RP and 4EBP1)和mTORC2 [AKT(S473)]標(biāo)記物，其IC50為pS6RP（27-184 nM），p4EBP1（120-1050 nM），pAKT(S473)（11—-150）。CC-223還抑制了許多癌細(xì)胞系的生長并誘導(dǎo)了它們的凋亡

體內(nèi)研究：

在移植有PC-3腫瘤的小鼠中，CC-223 (25 mg/kg, p.o.)抑制了mTORC1和mTORC2的活性。除此之外，CC-223 (25 mg/kg, p.o.)還導(dǎo)致了許多腫瘤模型，包括前列腺癌，神經(jīng)膠質(zhì)瘤，乳腺癌，肺癌以及結(jié)腸癌模型中的腫瘤生長抑制，抑制效果47%-95%不等

細(xì)胞實驗：

Cell lines: PC-3, CAL-51, A549,T47D,NCI-H460, HepG2, AU565, Hep3B, HCC, U87MG, HCT116, MDA-MB-231和NCI-H23細(xì)胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72 h Method: 使用分液器將化合物放入384孔板中，將細(xì)胞稀釋并放入到裝有化合物的孔中。細(xì)胞生長72小時，并用Cell Titer-Glo檢測其活性。利用DMSO處理得細(xì)胞作為對照。結(jié)果GI50或者IC50表示

動物實驗：

Animal Models: 移植有PC-3, U-87 MG, HCT 116, MDA-MB-231或者A549的小鼠腫瘤模型 Dosages: 25 mg/kg Administration: p.o.

參考文獻(xiàn)：

1. Mortensen DS, et al. CC-223, a Potent and Selective Inhibitor of mTOR Kinase: In Vitro and In Vivo Characterization. Mol Cancer Ther. 2015, 14(6), 1295-1305.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.516 ml	12.58 ml	25.159 ml
5 mM	0.503 ml	2.516 ml	5.032 ml
10 mM	0.252 ml	1.258 ml	2.516 ml
50 mM	0.05 ml	0.252 ml	0.503 ml

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參考文獻(xiàn)

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