貨號(hào)	規(guī)格	價(jià)格	上海	北京	武漢	南京
S80192-2mg	99.1%	￥595.00 S80192-2mg ￥595.00 現(xiàn)貨	510 >10	-	-	-
S80192-5mg	99.1%	￥935.00 S80192-5mg ￥935.00 現(xiàn)貨	207 >10	-	-	-
S80192-10mg	99.1%	￥1445.00 S80192-10mg ￥1445.00 現(xiàn)貨	107 >10	-	-	-
S80192-25mg	99.1%	￥2805.00 S80192-25mg ￥2805.00 現(xiàn)貨	46 >10	-	-	-
S80192-50mg	99.1%	￥3995.00 S80192-50mg ￥3995.00 現(xiàn)貨	25 >10	-	-	-
S80192-100mg	99.1%	￥5185.00 S80192-100mg ￥5185.00 現(xiàn)貨	15 >10	-	-	-

產(chǎn)品介紹

Omarigliptin (MK-3102)是一種競(jìng)爭(zhēng)性的、可逆的DPP-4抑制劑(IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM)。在所有檢測(cè)的蛋白酶中，包括QPP, FAP, PEP, DPP8和DPP9等，對(duì)DPP-4具有高選擇性，具有微弱的離子通道活性（IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5）

產(chǎn)品描述：

靶點(diǎn)：

DPP-4(Cell-free assay):1.6 nM;Proteasome;DPP-4

體外研究：

Omarigliptin是一種有效的DPP-4抑制劑，在其他所檢測(cè)蛋白酶中，具有高選擇性(IC50 > 67 μmol/L)，并具有微弱的離子通道活性，對(duì)IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5的IC50值大于30 μM。Omarigliptin快速地、競(jìng)爭(zhēng)性地與DPP-4活性位點(diǎn)結(jié)合，這一過(guò)程具有高度選擇性，是一個(gè)可逆的過(guò)程，在血糖過(guò)高的情況下，Omarigliptin可導(dǎo)致胰島素水平的升高和胰高血糖素水平的降低

體內(nèi)研究：

在瘦鼠的口服葡萄糖耐量試驗(yàn)(OGTT)中，葡萄糖篩選前1小時(shí)，口服Omarigliptin能顯著地、濃度依賴(lài)性地降低血糖波動(dòng)。omarigliptin的給藥濃度依賴(lài)性地增加活性GLP-1的血藥濃度。它在雄性Sprague?Dawley大鼠和小獵犬中的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，omarigliptin具有低清除率（0.9?1.1 mL/min/kg）；在穩(wěn)態(tài)下分布容積為0.8?1.3 L/kg；終末半衰期長(zhǎng)，約為11-22 h。在犬類(lèi)和大鼠中，omarigliptin的口服生物利用度高，近乎100%。在研究期間，omarigliptin耐受良好，沒(méi)有觀(guān)測(cè)到死亡率或生理指標(biāo)的明顯變化。在受試者單次口服25 mg的omarigliptin后，omarigliptin在體內(nèi)迅速被吸收，在1小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰濃度(Cmax)750 nmol/L。在受試者中，生物利用度≥74 %

參考文獻(xiàn)：

1. Biftu T, et al. Omarigliptin (MK-3102): a novel long-acting DPP-4 inhibitor for once-weekly treatment of type 2 diabetes. J Med Chem. 2014, 57(8):3205-12. 2. Burness CB, et al. Omarigliptin: first global approval. Drugs. 2015, 75(16):1947-52.

溶解性：

soluble in DMSO

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.51 ml	12.549 ml	25.099 ml
5 mM	0.502 ml	2.51 ml	5.02 ml
10 mM	0.251 ml	1.255 ml	2.51 ml
50 mM	0.05 ml	0.251 ml	0.502 ml

注意：

部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶(hù)參考交流研究之用。

參考文獻(xiàn)

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摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

質(zhì)量

濃度

體積

分子摩爾量

計(jì)算重置

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