產(chǎn)品描述: | Nelarabine (506U78,Arranon) 一種嘌呤核苷類似物,抑制DNA合成,IC50為0.067-2.15 μM。 |
靶點(diǎn): |
DNA synthesis (PER-255 cells):67 nM;DNA synthesis (HSB2 cells):0.44 μM;DNA synthesis (ALL-SIL cells):1.24 μM;DNA synthesis (JURKAT cells):2.15 μM;Apoptosis;NucleosideAntimetabolite/Analog;DNA/RNASynthesis |
體內(nèi)研究: |
Nelarabine血漿AUC為2.82 mM分鐘,ara-G血漿AUC為20 mM分鐘。Nelarabine在血漿中的終末半衰期為25分鐘,清除率為42 mL/min/kg,中心分布容積為1.1 L/kg。Ara-G在血漿中的終末半衰期為182分鐘,中心分布容積為1.4 L/kg。在CSF中,Nelarabine的終末半衰期為77分鐘,而ara-G的終末半衰期為232分鐘。Nelarabine的腦脊液分布容積/血漿分布容積為29%,ara-G的為23%。由于Nelarabine和ara-G相當(dāng)短的半衰期,每日注射不會(huì)積累 |
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): |
Cell lines: HSB2,ALL-SIL,JURKAT 和 PER-255 細(xì)胞系 Concentrations: 0.125 μg/mL - 8 μg/mL Incubation Time: 96小時(shí) Method: HSB2,ALL-SIL,JURKAT和PER-255細(xì)胞系使用MTT試驗(yàn)測(cè)試耐藥性。Nelarabine培養(yǎng)4天以上,測(cè)試濃度重復(fù)3份。以IC50(抑制50%細(xì)胞生長(zhǎng)的藥物濃度)作為耐藥性的量度。數(shù)據(jù)代表2-6個(gè)不同條件下進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)的平均值。為避免個(gè)別實(shí)驗(yàn)中即使在最高劑量下也不能實(shí)現(xiàn)50%的細(xì)胞毒性,IC50以測(cè)試的最高濃度的兩倍記錄。 |
動(dòng)物實(shí)驗(yàn): |
Animal Models: 健康成年雄性獼猴 Dosages: 35 mg/kg Administration: 靜脈注射給藥 |
參考文獻(xiàn): |
1. Beesley AH, et al. Br J Haematol. 2007, 137(2), 109-11 2. Kline J, et al. Expert Opin Pharmacother. 2006, 7(13), 3. DeAngelo DJ, et al. Blood. 2007, 109(12), 5136-5142. 4. Berg SL, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2007, 59(6), 743-747. |
溶解性: |
Soluble in DMSO、H2O |
保存條件: |
-20℃ |
配置溶液濃度參考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
3.364 ml |
16.82 ml |
33.639 ml |
5 mM |
0.673 ml |
3.364 ml |
6.728 ml |
10 mM |
0.336 ml |
1.682 ml |
3.364 ml |
50 mM |
0.067 ml |
0.336 ml |
0.673 ml |
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注意: |
部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權(quán)威性,僅供客戶參考交流研究之用。 |