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產(chǎn)品介紹

DASA-58是一種特異性且有效的Pyruvate kinase M2 (PKM2)激活劑

產(chǎn)品描述：

DASA-58是一種特異性且有效的Pyruvate kinase M2 (PKM2)激活劑

靶點(diǎn)：

PKM2;PKM

體外研究：

DASA-58抑制LPS誘導(dǎo)的Hif-1α 和 IL-1β，以及一系列其它Hif-1α-依賴性基因在原代BMDMs中的表達(dá)，也會(huì)抑制LPS-激活的巨噬細(xì)胞中糖酵解和琥珀酸鹽積累。在PC3細(xì)胞中，DASA-58損害基質(zhì)誘導(dǎo)的EMT程序，通過(guò)恢復(fù)PK活性并廢止PKM2的核轉(zhuǎn)運(yùn)，以及其與HIF-1α的關(guān)聯(lián)。DASA-58也會(huì)顯著減少PC3 細(xì)胞中(~6倍) CAFs-誘導(dǎo)的肺轉(zhuǎn)移瘤的形成

體內(nèi)研究：

在SCID 小鼠中，DASA-58 (40 μM)會(huì)影響前列腺癌的EMT和腫瘤傳播

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

Animal Models: 負(fù)荷 PC3 腫瘤的雄性 SCID-bg/bg 小鼠 Dosages: 40 μM Administration: 藥物處理的細(xì)胞通過(guò)靜脈注射輸入小鼠體內(nèi)

參考文獻(xiàn)：

1. Palsson-McDermott EM, et al. Pyruvate kinase M2 regulates Hif-1α activity and IL-1β induction and is a critical determinant of the warburg effect in LPS-activated macrophages. Cell Metab. 2015, 21(1), 65-80. 2. Giannoni E, et al. Targeting stromal-induced pyruvate kinase M2 nuclear translocation impairs oxphos and prostate cancer metastatic spread. Oncotarget. 2015, 6(27), 24061-24074.

溶解性：

soluble in DMSO

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.205 ml	11.025 ml	22.049 ml
5 mM	0.441 ml	2.205 ml	4.41 ml
10 mM	0.22 ml	1.102 ml	2.205 ml
50 mM	0.044 ml	0.22 ml	0.441 ml

注意：

部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻(xiàn)

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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

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濃度

體積

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