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產品介紹

Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是熱激蛋白HSP70和Hsc70的抑制劑，與HSP70和Hsc70的Kd值分別為0.14 μM和0.21 μM。它能夠誘導caspase依賴性的凋亡反應

產品描述：

Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是熱激蛋白HSP70和Hsc70的抑制劑，與HSP70和Hsc70的Kd值分別為0.14 μM和0.21 μM。它能夠誘導caspase依賴性的凋亡反應

靶點：

HSP70(Cell-free assay):0.14 μM(Kd); HSC70(Cell-free assay):0.21 μM(Kd);Apoptosis;HSP

體外研究：

Apoptozole通過抑制HSP70與APAF-1的相互作用，誘導caspase依賴性的凋亡反應，而不影響HSP70與ASK1, JNK, BAX, AIF的相互作用。然而，apoptozole在水環(huán)境下可能形成聚合物，聚合物可以非特異方式與HSP70蛋白相互作用，可能會造成假陽性結果或非一致性數(shù)據(jù)

體內研究：

Apoptozole在具有癌細胞移植瘤的小鼠模型中，能顯著地延遲腫瘤生長，而不影響小鼠的生存。在血液中，Apoptozole的消除半衰期比Dox長（DOX為1.6小時，而Apoptozole為8.04小時），在體內達到最大血漿濃度的時間，Az比Dox短(Az所需時間為1小時，Dox所需時間為4小時)

細胞實驗：

Cell lines: A549, 肺腺癌上皮細胞; HeLa, 宮頸癌細胞; MDA-MB-231, 乳腺癌細胞; HepG2, 肝癌細胞 Concentrations: 0-15 μM Incubation Time: 18 h Method: 用0-15 μM的Apoptozole處理不同的癌細胞系（A549, 肺腺癌上皮細胞; HeLa, 宮頸癌細胞; MDA-MB-231, 乳腺癌細胞; HepG2, 肝癌細胞）18小時，compound 7作為陰性對照。然后用MTT試驗檢測細胞活力

動物實驗：

Animal Models: 雄性裸鼠 Dosages: 10 mg/kg Administration: 腹腔注射

參考文獻：

1. Williams DR, et al. An apoptosis-inducing small molecule that binds to heat shock protein 70. Angew Chem Int Ed Engl. 2008, 47(39):7466-9. 2. Ko SK, et al. A small molecule inhibitor of ATPase activity of HSP70 induces apoptosis and has antitumor activities. Chem Biol. 2015, 22(3):391-403. 3. Evans LE, et al. Investigating Apoptozole as a Chemical Probe for HSP70 Inhibition. PLoS One. 2015, 10(10):e0140006.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.599 ml	7.993 ml	15.986 ml
5 mM	0.32 ml	1.599 ml	3.197 ml
10 mM	0.16 ml	0.799 ml	1.599 ml
50 mM	0.032 ml	0.16 ml	0.32 ml

注意：

部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻

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